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1、硫酸安普霉素（硫酸安普霉素及其制剂的研究进展 ）
硫酸安普霉素(硫酸安普霉素及其制剂的研究进展)
安普霉素概况
安普霉素又称安普霉素，是一种氨基环醇类抗生素，由摩拉链霉菌产生，通过干扰原核生物的核蛋白合成来抑制细菌的繁殖。在体内和体外，安普霉素能有效阻止蛋白质合成的易位阶段。这种化合物在兽医中以硫酸盐的形式使用。具有广谱抗菌活性的畜禽用两性霉素是美国于20世纪60年代开发的一类抗生素。对畜禽感染的革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性，特别是对其他抗生素耐药的大肠杆菌和沙门氏菌，不易产生耐药性。具有广阔的市场前景和需求，国内多家公司相继开发。近年来，我国学者对国产安普霉素进行了实验研究。据报道，对仔猪黄白痢的治疗效果良好，可采用预混剂或粉针剂的形式应用。以中国科学院武汉植物研究所王幼伟研究员为首的研究人员，根据国家畜牧业需求，重点解决畜禽肠道感染和耐药性问题，在单组分高产安普霉素菌株筛选认证、免疫屏障促进生长机制、安全应用技术等方面做出创新贡献。通过诱变，筛选出稳定高产的单组份安普霉素菌株，并研究了成熟的生产工艺。对安普霉素的药理、毒理、动物临床、对猪、鸡生产性能的影响、饲养安全性进行了全面系统的研究，取得了创新性成果，获得了两个新兽药证书[1]。据《中国农村科技》(2001年第8期)报道，由中国农业科学院兰州畜牧兽医研究所、沈阳药科大学研制的硫酸安普霉素对畜禽多种致病菌有较强的抑制作用。主要用于治疗由大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、链球菌引起的畜禽多种感染性疾病，尤其适用于猪、鸡的白痢。经上千例疗效统计，仔猪白痢治愈率达94%以上。徐中赞等。以一定的浓度添加到饲料中。应用表明，在0.01%饲料中添加硫酸安普霉素预混料，可治疗仔猪白痢，用药量少，治愈率高，还能促进增重，提高饲料转化率。另据介绍，用40%硫酸安普霉素治疗时，配制成20mg/ml水溶液，病猪每日口服3ml，每日1次，连用7天。第5天，病猪停止腹泻，精神好转，食欲恢复，治愈率为93.3%。王明等人的实验研究表明，新生乳猪口服安普霉素水溶液，每天1次，连续3天，可有效预防仔猪黄痢，提高乳猪成活率和增重。推荐剂量为L 2.5 ~ 25 mg/kg 2.安普霉素的药代动力学研究。。
[4]
张国宏等(2003)研究了注射用硫酸安普霉素(生明健粉针剂)在6头健康猪单次静脉注射和肌肉注射的药代动力学和生物利用度。血药浓度平均回收率为99.03%，最低血药浓度为0.05μg/ml，日内和日间变异系数为2.2% ~ 5.1%，血药浓度在0.05 ~ 3μ g/ml范围内呈良好的线性关系(r=0.9965)[2]。猪静脉和肌肉注射20000 IU/kg硫酸安普霉素(生明健粉针剂)后，经MCPKP药代动力学计算机程序处理后，体内药物操作符合开放二室模型，肌肉注射0.856h后，峰药浓度Cmax为36.09±1.22μg/ml；T1/2分别为1.58±0.67h，1.06±0.11h，CLB分别为0.15L/kg/h，0.17 L/kg/h，V1分别为0.71L/kg，0.1L/kg，绝对生物利用度为AUCI。M/AUCI。V = 88.47。分别以1.5、3.0和4.5毫克/千克的剂量给狗肌肉注射本品，Tmax分别为(0.60±0.08)、(0.65±0.23)和(0.56±0.20)小时。Cmax分别为(5.39±0.99)、(8.26±2.10)和(17.45±2.86)mg/L/L。AUC分别为(12.32±3.47)、(22.70±4.68)和(41.23±8.28)(mg·h)/l，T1/2分别为(1.08±0.43)、(1.40±0.25)和(1.20±0.26)h。肌肉注射2mg/kg时，尿排泄率为85.11%。大鼠实验表明，本品可在所有组织中分布，但在肾脏中浓度最高张国宏等(2003)用硫酸安普霉素粉针剂(生明健粉针剂)对小鼠进行急性毒副作用实验；用生明健粉针剂水溶液对家兔结膜进行了眼斑、家兔耳廓皮下注射实验、小鼠腹腔注射实验和溶血实验。结果急性毒性试验表明，小鼠肌肉注射生明健粉针剂的LD50为2644.25mg/kg；。家兔眼斑实验表明，“明目健粉针剂”水溶液对结膜有轻度刺激作用，但90min后完全自然恢复。家兔耳廓皮下注射实验表明，耳廓皮下注射药物溶液有轻微肿胀，30min后肿胀基本消失。小鼠腹腔注射5分钟实验表明，偶有气短和腹壁激越症状，但5分钟后恢复正常，始终无扭动反应。溶血实验表明，30分钟、60分钟、120分钟和180分钟后，红细胞无溶血现象。说明肌肉注射生津健20000 IU/kg在临床上是非常安全的[9]。。
3.硫酸安普霉素粉针剂的稳定性研究
张国宏等(2003)采用留样观察法和加速试验法考察制剂的稳定性，检测硫酸安普霉素的含量，并按标准观察其外观和性状。结果安普霉素粉针剂(生明健粉针剂)三批小样品室温放置24个月，硫酸安普霉素含量保持在标示量的98%以上，生明健粉针剂外观无变化。加速试验结果表明，经典恒温预测的有效期为2.4526年，加速失效试验的有效期为4.36年，但经典恒温法的相关系数为r=0.9315，加速失效试验的相关系数为-0.9852。因此，结合样品的观察结果，安普霉素粉针剂的有效期可暂定为两年。
4.硫酸安普霉素的急性毒性、局部刺激性和溶血试验
[9]
5.硫酸安普霉素的体外抗菌活性试验
张国宏等(2003)采用二倍稀释法研究了生明健粉针剂的抗菌活性，确定了生明健粉针剂的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果表明，圣明健散对乳房链球菌的抑菌活性最强，MIC为1.55 ug/ml。大肠杆菌o149、大肠杆菌O149、鸡白痢沙门氏菌和鼠伤寒沙门氏菌的抗菌活性较强，MBC分别为1.95、2.10、3.10和3.10 ug/ml。大肠杆菌o78、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌和鸡毒支原体的mic分别为3.12、4.00、8.00和9.5 ug/ml。对乳酸链球菌的抗菌活性不显著，其MIC为100.00ug/ml。说明生明健粉针剂具有良好的抗菌活性[11]。钟松等人(1999年)报道了安普霉素可溶性粉用于治疗人工感染大肠杆菌O149的断奶仔猪。结果安普霉素每日10 ~ 20mg/kg体重口服7d，能有效控制大肠杆菌引起的仔猪腹泻，其效果优于硫酸新霉素。其中，每日剂量15mg/kg体重的治疗效果最好。体外抗菌研究表明，本品抗菌谱广，对大多数致病菌有良好的抗菌作用。肺炎克雷伯菌、大肠杆菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸肠杆菌和奇异变形杆菌的mic分别为0.031、0.125、0.25、0.25、0.25和0.5μg/ml。产气肠杆菌、沙雷氏菌和不动杆菌的mic分别为0.125、0.5和0.25μg/ml。志贺氏菌、沙门氏菌和铜绿假单胞菌的MIC分别为0.25、0.5和8μg/ml。表皮葡萄球菌、肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌等G+菌的mic分别为0.031、0.031和0.062μg/ml。粪链球菌的最低抑菌浓度为1微克/毫升，甲型链球菌的最低抑菌浓度为2微克/毫升。研究还表明，本品对1 106种常见致病菌的抗菌活性和杀菌效果与庆大霉素相似或更好。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐庆大霉素金黄色葡萄球菌、耐小诺霉素金黄色葡萄球菌和头孢唑啉、大肠杆菌等耐药菌半数或以上菌株的MIC值为0.5 ~ 8 μ g/ml，均在本品安全有效血药浓度范围内。飞机草等分别用金黄色葡萄球菌、肺炎、大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠。与奈替米星、庆大霉素、阿米卡星和妥布霉素进行了药效学比较。结果表明，本品对金黄色葡萄球菌、肺炎和大肠杆菌感染的保护作用略次于奈替米星，但优于或接近于庆大霉素和阿米卡星。本品的保护作用比庆大霉素强6.8倍，略好于妥布霉素和阿米卡星。对其他12种临床分离株感染的小鼠膀胱内大肠杆菌28上行感染，本品的保护作用比庆大霉素强6.8倍，略好于妥布霉素和阿米卡星。对7个临床分离株的12株感染小鼠的体内保护实验结果表明，静脉或皮下注射本品对感染小鼠有良好的效果。在感染金黄色葡萄球菌92-198的小鼠中，静脉注射或皮下注射的ED50分别为4.08和2.06 mg/kg。0.83和1.60毫克/千克；对于大肠杆菌分别为90-20；对铜绿假单胞菌的抗菌活性分别为4.07 mg/kg和3.79mg/kg，优于庆大霉素、阿米卡星和妥布霉素，与奈替米星相近，特别是对庆大霉素耐药菌株。张烨等人通过活菌计数法研究了该产品的体外后效应(PAE)。在4MIC和1MIC浓度下，作用时间为1h，大肠杆菌ATCC25922的PAE分别为(2.38±0.09)和(0.65±0.06)h，大肠杆菌90-020的PAE分别为(1.87±0.07)和(0.36±0.09)h。铜绿假单胞菌ATCC27853的PAE分别为(2.93±0.15)和(0.45±0.11)h，铜绿假单胞菌93-374的PAE分别为(1.26±0.09)和(0.45±0.06)h。因此，当接触时间相同时，PAE随浓度增加[6]。
本品主要作用于细胞内的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成。其杀菌机理是:①抑制70s起始复合物的形成；②与靶蛋白在30s亚基上选择性结合，导致A位扭曲，造成mRNA上编码的误译，导致大功能蛋白合成异常；③阻断终止因子(R)与核蛋白A的结合，使合成的肽链无法释放，阻止70s核蛋白的解离，导致细菌核蛋白的耗竭；④抑制细胞膜的蛋白质合成，增加膜的通透性，使细胞内的K+和腺嘌呤核苷酸酶等重要物质漏出，导致细胞死亡。
6.硫酸安普霉素的临床应用研究
有学者选取临床自然病例并经实验室确诊的黄痢868头、白痢918头病猪，用硫酸安普霉素粉针（牲命健粉针）按2.0万IU/kg肌肉注射，每天一次，连续给药3~5d。在使用牲命健粉针时，不用其他任何药物。结果经3~5d的治疗，治愈黄痢805头，白痢862头，治愈率分别为92.7%和93.9%，总治愈率在91～94%之间。表明牲命健粉针对仔猪黄、白痢及腹泻的临床疗效确实。张国红等采用试管法考察硫酸安普霉素粉针（牲命健粉针）在临床上的最佳抗菌素联用药物。结果表明“牲命健粉针”与酒石酸泰乐菌素配伍效果最佳，具有良好的协同抗菌作用，对猪大肠杆菌、猪伤寒沙门氏菌、牛金葡菌、猪肺炎克雷伯氏菌、猪巴氏杆菌、猪放线杆菌、乳房炎链球菌、停乳链球菌具有较强的抑菌作用[8]。王刚等（2004）用注射用硫酸安普霉素（牲命健粉针）按2.0万IU/Kg的剂量用注射用水稀释，肌注，每日一次，连续用药三天，对猪的呼吸道感染、肠道感染和高烧高热疾病进行治疗观察。结果显示牲命健粉针对猪的支原体、肺炎放线杆菌、链球菌、大肠杆菌等感染所致的病症有效率均在94％以上，治愈率在88.9％以上；但对细菌、病毒性的二重或多重感染，效果一般[8]。朱引洁等（2004）以硫酸安普霉素对人工诱发鸡白痢的疗效试验，结果显示安普霉素、环丙沙星、恩诺沙星、卡那霉素及新霉素饮水给药组的死亡率均显著或极显著（P
2、兽药知识 | 硫酸安普霉素的兽医临床应用技术
临床上用于防治细菌性腹泻的药物品种很多，主要有阿莫西林、环丙沙星、恩诺沙星、硫酸新霉素、硫酸安普霉素、痢菌净、庆大霉素、土霉素、喹乙醇等，其中，由于恩诺沙星、环丙沙星等喹诺酮类药物十分苦，适口性差，一般做成针剂，或采用包被技术做成散剂，但成本很高；阿莫西林、庆大霉素、土霉素等则容易产生耐药性，目前使用并不广泛；痢菌净则由于毒性较大，影响生长的原因，逐渐被养猪户放弃；喹乙醇虽能用于防治细菌性腹泻，但是35kg以上大猪不能使用，因此市场上这类产品很少；硫酸新霉素与硫酸安普霉素同为氨基糖苷类抗生素，两者相比，硫酸新霉素容易产生耐药性。所有，经过初步的比较，硫酸安普霉素用于防治细菌性腹泻，是绝佳的药物。
硫酸安普霉素为黄色或黄褐色粉末，有吸湿性，在水中易溶。下面我将从四个方面进行分析。
一、药理作用
硫酸安普霉素的作用机理是干扰原核生物核糖蛋白质的合成从而抑制动物体内的有害细菌。硫酸安普霉素为氨基环醇类抗生素，它对畜禽易感染的革兰氏阴性菌与部分革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，特别是对其它抗生素耐药的大肠杆菌和沙门氏菌等致病菌有相当强的抗菌作用，而且不易产生耐药性。
二、使用效果
1、特效：硫酸安普霉素对畜禽易感染的革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，可以有效防治猪、牛、鸡等畜禽因细菌感染导致的腹泻、痢疾、发育不良等，疗效显著，有特效。
2、高效：部分大肠杆菌、沙门氏菌等对庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等有耐药性，但安普霉素仍旧对这些细菌有效，且没有耐药性。
3、长效：硫酸安普霉素内服后，缓慢被吸收，在肠道的停留时间为3天左右，能延长抗菌时间，提升杀菌效果。
三、使用方法
1、根据制成的剂型使用，肌肉注射或口服。
2、治疗病毒性腹泻，需配合抗病毒类药物。
四、注意事项
1、本品吸湿性强，需密封贮存在阴凉干燥处，注意防潮。
2、本品遇铁锈容易失效，饮水器具应注意防锈。
3、蛋鸡产蛋期禁用。
4、饮水给药宜现用现配。
五、应用技术
根据上述硫酸安普霉素的应用药理特点，兽医临床正确、科学使用好硫酸安普霉素的技术如下。
第一、由于硫酸安普霉素主要对革兰氏阴性菌作用最强、效果最好，所以畜禽临床使用时，单用建议主要用于肠道大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌等的治疗，与诸如阿莫西林、氨苄西林、氟苯尼考、酒石酸泰乐菌素、替米考星、盐酸多西环素等吸收比较好的药物联合配伍使用，可治疗相应疾病的全身感染，且效果比较好。
第二、由于硫酸安普霉素是静止期杀菌剂，因此在疾病发生的中后期和每天的中午以后使用比较好。因为这个时期的体内细菌，大多处在繁殖的静止期。在疾病的初发和上午用药时，最好是把不同作用时段和作用机理的药物与硫酸安普霉素联合使用，效果才能有保证。
第三、针对细菌的抗药机制，根据不同地区和畜禽群分离菌株的临床耐药情况，可以配伍使用诸如克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦等对细菌耐药钝化酶有作用的增效剂，以提高硫酸安普霉素的敏感度和确保良好的治疗效果。
第四、根据硫酸安普霉素超剂量注射用药的潜在风险，临床使用时，建议以口服用药为主。实在病症比较重，畜禽不吃不喝，注射用时须严格遵循《兽药使用指南》中的推荐剂量使用，才能确保安全。而且，能选替代品或更安全的其它氨基糖苷类药物进行注射使用，最好！
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